CEFALOSPORYNY

Bardzo liczna grupa cefalosporyn charakteryzuje się pierścieniem złożonym z beta-laktamu i dihydrotiazyny, znanym pod nazwą cefem. Pierścień ten jest znacznie bardziej oporny na większość beta-laktamaz niż pierścień penem.

Możliwość podstawienia podstawowej struktury w trzech miejscach (o- znaczonych jako R) powoduje, że potencjalnych pochodnych jest znacznie więcej niż w przypadku penicylin. Stąd niezmierna obfitość pół syntetycznych cefalosporyn o niesłychanie zróżnicowanych właściwościach bakteriologicznych i kinetycznych, powodująca, że omówienie ich w krótkim rozdziale jest niesłychanie trudne.

Podział. Wielka liczba związków powoduje konieczność dokonania sensownego podziału. Do niedawna powszechnie stosowano podział na trzy generacje jest on obecnie niewystarczający. Dlatego w niniejszym rozdziale stosowany będzie podział zaproponowany przez Williamsa (49) rozróżniający 5 grup cefalosporyn według następujących kryteriów:

– 1. Cefalosporyny doustne, dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, o stosunkowo niewielkiej aktywności przeciwbakteryjnej i oporności na beta-laktamazy. Dobre wchłanianie umożliwia jednak w wielu przypadkach uzyskanie skutecznych stężeń w tkankach. Należą tu m.in. cefradyna, cefaleksyna oraz cieszące się stosunkowo najlepszą opinią ce- faklor i cefadroksyl. Ich zastosowanie jest ograniczone jednak w lżejszych zakażeniach mogą nieraz zastąpić często nadużywane cefalosporyny grupy II.

– 2. Grupa I: leki wysoce aktywne wobec bakterii Gram-dodatnich, oporne na penicylinazę gronkowcową, podawane pozajelitowo. Aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych porównywalna do ampicyliny. Zastosowanie w zakażeniach dróg oddechowych ogranicza niewielka aktywność wobec H. influenzae oraz wrażliwość na jego beta-laktamazy. Bywają stosowane w profilaktyce przed czystymi zabiegami operacyjnymi. Należą tu m.in. cefazolina i cefalotyna.

– 3. Grupa II: cefalosporyny o wysokiej aktywności wobec Enter ob acteria- ceae i H. influenzae oraz wobec bakterii Gram-dodatnich. Charakteryzują się wysoką opornością wobec licznych (choć nie wszystkich) beta-laktamaz bakterii Gram-ujemnych. Należą tu cefuroksym, cefamandol, ceftizoksym, cef- menoksym, ceftriakson i cefotaxim.

– 4. Grupa III: cefalosporyny o wysokiej aktywności wobec P. aeruginosa, zwykle wysoce aktywne wobec tlenowych pałeczek Gram-ujemnych i oporne na większość beta-laktamaz. Zalicza się tu m.in. ceftazidim, cefsulodynę i ce- foperazon. Grupa ta powinna być stosowana w leczeniu ciężkich zakażeń, gdy stosowanie innych leków nie gwarantuje poprawy.

– 5. Grupa IV: Antybiotyki o wyjątkowo wysokiej oporności na beta-laktamazy bakterii Gram-ujemnych, niektóre o znacznej aktywności wobec bakterii beztlenowych, często kosztem obniżonej aktywności wobec bakterii Gram-dodatnich. Należą tu cefoksytyna, latamoksef i cefotetan.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *