Wiedza z medycyny estetycznej i medycyny pracy. Zdrowy Portal - Warszawa i Poznań!

INHIBITORY BETA-LAKTAMAZ

Ceftizoksym jest zbliżony do cefotaximu, jednak nie jest metabolizowany, a jego okres półtrwania jest nieco dłuższy. Gorzej niż cefotaxim przenika do o.u.n. Podobnym działaniem charakteryzuje się również cefmenoksym. Ceftriakson in vitro działa podobnie, jednak ma odmienną kinetykę. Cechą charakterystyczną jest wyjątkowo długi, ponad 8 h, okres półtrwania, umożliwiający stosowanie go w jednej lub dwóch dawkach dobowych. Drugą niecodzienną właściwością jest występowanie dużych stężeń w żółci, z którą wydala się nieco poniżej.50% leku.

Cefoperazon jest mniej aktywny niż cefotaxim wobec większości bakterii Gram-dodatnich, natomiast bardziej aktywny wobec Pseudomonas aerugi- nosa. Wyjątkową cechą cefoperazonu jest osiąganie najwyższego spośród wszystkich cefalosporyn stężenia w żółci. Około 75% leku jest wydalane tą drogą, reszta z moczem. Okres półtrwania wynosi 2 h i w niewydolności nerek nie zmienia się. Niewydolność wątroby i niedrożność dróg żółciowych wymagają wydatnej korekty dawkowania. Jest nieco mniej oporny na beta-lak- tamazy niż cefotaxim.

Ceftazidim wykazuje szczególnie wysoką aktywność wobec P. aeruginosa, większą niż cefsulodyna, cefoperazon i piperacylina. MIC 90 wynosi przeciętnie 8 pg/ml. Natomiast jest mało aktywny wobec B. fragilis i mniej aktywny niż cefotaxim wobec paciorkowców i gronkowców.

Latamoksef, przedstawiciel IV grupy cefalosporyn, ma aktywność zbliżoną do cefotaximu, jednak charakteryzuje się bardzo wysoką opornością na działanie beta-laktamaz oraz wysoką aktywnością wobec B. fragilis. Interfe- ruje z procesami krzepnięcia i może powodować krwawienia. Podobne cechy wykazuje cefoksytyna, zalecana szczególnie w stanach zapalnych narządów miednicy mniejszej i ropniu płuc (1).

Idea zahamowania aktywności beta-laktamaz w celu zwiększenia skuteczności wrażliwych na te enzymy penicylin o szerokim zakresie działania po raz pierwszy znalazła wyraz w skojarzeniu ampicyliny z kloksacyliną. Połączenia tego dokonano w nadziei, że związanie znajdującej się w środowisku beta-laktamazy (oczywiście mogło to dotyczyć tylko egzoenzymatycznej beta- -laktamazy bakterii Gram-dodatnich) uchroni ampicylinę i w ten sposób poprawi jej skuteczność. Możliwość bardziej radykalnego załatwienia sprawy pojawiła się wówczas, gdy odkryto, że stosunkowo świeżo poznany związek o budowie beta-laktamowej, kwas klawulanowy, nie daje wprawdzie nadziei na zastosowanie w charakterze antybiotyku, ale wyjątkowo silnie hamuje wiele beta-laktamaz.

Podobne Artykuły

Zostaw odpowiedź

Twoj adres e-mail nie bedzie opublikowany.